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拉西地平片(拉西地平片)
作者:admin  来源:本站  发表时间:2019-06-11 09:12  点击:154

拉西地平片(拉西地平片)

【适应症/功能主治】高血压。

【规格型号】4mg*30s【用法用量】⑴成人起始剂量4mg每日1次,在早晨服用较好。 饭前饭后均可。 如需要3-4周可增加至6mg,8mg一日一次。

除非临床需要更急而超前投药。 ⑵肝病患者初始剂量为2mg每日1次。

【不良反应】⑴最常见的有头痛,皮肤潮红,水肿,眩晕和心悸。

⑵少见无力,皮疹(包括红斑和搔痒),胃纳不佳,恶心,多尿。

⑶极少数有胸痛和齿龈增生。 【禁忌】对本品成分过敏者。

【注意事项】⑴肝功能不全者需减量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加强降血压作用。 ⑵本品不经肾脏排泄,肾病患者无需修改剂量。 ⑶一般不明显影响的实验室检查或血液学。

但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。 ⑷虽然本品不影响传导系统和心肌收缩,但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备,应予注意。

窦房结活动不正常者尤应关注,有心脏储备较弱患者亦应谨慎。 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】本品尚无用于儿童的经验。 【老年患者用药】老年人初始剂量为2mg,每日1次,必要时可增至4mg及6mg,每日1次。 可以长期连续用药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性,孕妇应用须权衡利弊。

(2)本品及其代谢物由乳汁排出,应用本品最好不授乳或停用本品。 (3)本品有引起子宫肌肉松弛的可能性,临娩妇女应慎用。

【药物相互作用】⑴与β阻滞剂、利尿药合用,降压作用可加强。 ⑵与西咪替丁合用,可使本品血药浓度增高。

⑶与地高辛合用,地高辛峰值水平可增加17%,对24小时平均地高辛水平无影响。

⑷与普萘洛尔合用,可轻度增加两者药时曲线下面积(AUC)。

⑸与华法令、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。 【药物过量】尚无明确报道。

但逾量可引起低血压及心动过速,此时需用输液及升压药。 【药理毒理】(1)药理作用本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂,具高度选择性作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。 对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。

并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。 可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用,因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。 本品为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。

这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。

(2)毒理作用:通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亚急性,慢性毒理研究显示,最大重复剂量:鼠为32mg/kg(1个月)或20mg/kg(6个月),狗为/kg(1个月)或5mg/kg(6个月)。

与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。

通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群(1mg/kg和5mg/kg)可发现齿龈增生。

致癌、致畸及致突变通过研究本药无致癌性,致畸性及致突变性。

【药代动力学】本品口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%-9%,用更敏感分析方法平均为%(4-52%)。

吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。

本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出。

其粪便排泄物中基本为代谢物。

代谢谷峰比大于60%。 血浆清除率为/kg,稳态时终末T1/2为12-15小时。 【贮藏】密封。 【包装】每盒30片。

【有效期】24月。

 

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